Создан препарат для борьбы с болезнью Альцгеймера
В Соединённых Штатах Америки учёные создали экспериментальное вещество, которое может подавлять нейровоспаление — важный процесс при болезни Альцгеймера.
Этот препарат продемонстрировал способность проникать в мозг, уменьшать повреждения нейронов и защищать синапсы от разрушения. Статья с результатами исследования опубликована в журнале npj Drug Discovery.
Специалисты сосредоточились на ферменте cPLA2, который участвует в воспалительных процессах в мозге. Ранее учёные установили связь между повышенной активностью этого фермента и развитием болезни Альцгеймера, особенно у людей, которые являются носителями гена APOE4 — главного генетического фактора риска заболевания.
Исследователи разработали молекулу BRI-50460, которая избирательно блокирует работу фермента cPLA2. В лабораторных условиях соединение снижало воспаление, уменьшало патологические изменения белка тау и предотвращало потерю синапсов — контактов между нервными клетками, которые отвечают за память и обучение.
Кроме того, препарат восстанавливал баланс жирных кислот в мозге, который связан с воспалительными процессами и нейродегенерацией. Испытания на мышах показали, что вещество эффективно проникает через гематоэнцефалический барьер — это главная проблема многих препаратов для лечения заболеваний мозга.
По словам авторов, новый ингибитор оказался более чем в 20 раз эффективнее ранее существовавших аналогов и при этом демонстрировал высокую избирательность действия. Учёные подчёркивают, что работа пока находится на доклиническом этапе.
Однако результаты позволяют рассматривать подавление cPLA2 как одно из перспективных направлений терапии болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний.